8-800-25-05-161
г. Томск, ул. Мокрушина 12Б (с 8.00 до 22.00)

KRKA 4607055133002
Перинева таблетки 4 мг, 90 шт.

Срок
На складе
Наличие
есть в наличии
Цена
612 ₽
Характеристики
Из справочника ABCP
Группа: Нормализация высокого давления
Условия отпуска из аптек: без рецепта
Форма выпуска: таблетки
Способ применения: для приема внутрь
Действующее вещество: Периндоприл
Страна: РОССИЯ
EAN-13: 4607055133002
Полное описание:

Производитель

КРКА-РУС ООО, Россия

Состав

1 таблетка 2 мг/4 мг/8 мг содержит:

Действующее вещество:

Периндоприла эрбумин 2,000 мг/4,000 мг/8,000 мг

Вспомогательные вещества:

Кальция хлорид гексагидрат, лактозы моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Фармакологическое действие

ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Клиническая фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия

Периндоприл – ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ (кининаза II) является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля). Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия в отношении АПФ в условиях in vitro.

Клиническая эффективность и безопасность

Артериальная гипертензия

Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне применения периндоприла отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении пациента «лежа» и «стоя».

Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению АД, при этом периферический кровоток ускоряется без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Как правило, периндоприл приводит к увеличению почечного кровотока, скорость клубочковой фильтрации (СКФ) при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Через 24 часа после приема внутрь наблюдается выраженное (порядка 87-100 %) остаточное ингибирование АПФ. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с позитивным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца и сохраняется без развития тахикардии.

Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены».

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Одновременное применение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного эффекта. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.

У пациентов с ХСН, получавших периндоприл, было выявлено снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса. Периндоприл в дозе 2 мг достоверно не снижает АД у пациентов с ХСН (II-III функциональный класс по классификации NYHA).

Цереброваскулярные заболевания

При приеме периндоприла в дозе 4 мг, а также в комбинации с индапамидом отмечается снижение риска развития повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также дополнительное снижение риска:

· фатальных или приводящих к инвалидизации инсультов;

· основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом;

· деменции, связанной с инсультом;

· серьезных ухудшений когнитивных функций.

Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС)

При применении периндоприла в дозе 8 мг/сут у пациентов со стабильной ИБС отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией).

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения (Т½) периндоприла из плазмы крови составляет 1 час.

Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27 % от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата, образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Сmах периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь.

Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат Перинева® следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.

Была продемонстрирована линейная зависимость между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме крови.

Распределение

Объем распределения свободного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет менее 30 % и носит дозозависимый характер.

Выведение

Периндоприлат выводится почками. Т½ свободной фракции составляет 3-5 часов. «Эффективный» Т½ составляет приблизительно 17 часов, равновесное состояние в плазме крови достигается в течение 4-х суток.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выведение периндоприлата замедлено у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, и коррекции дозы препарата Перинева® не требуется (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Показания

· Артериальная гипертензия.

· Хроническая сердечная недостаточность.

· Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

· Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов со стабильной ИБС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Препарат Перинева® противопоказан к применению при беременности (см. раздел «Противопоказания»).

При планировании беременности или при ее наступлении во время применения препарата Перинева® следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во II или III триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование новорожденного для оценки состояния костей черепа и функции почек.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли периндоприл в грудное молоко. В связи с этим применение препарата Перинева® в период грудного вскармливания противопоказано.

Если применение препарата Перинева® необходимо в период грудного вскармливания, то кормление грудью необходимо отменить.

Фертильность

В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия периндоприла на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим ингибиторам АПФ и вспомогательным веществам (см. раздел «Состав»), входящим в состав препарат.

· Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной недостаточности (препарат Перинева® содержит лактозу).

· Наследственный/идиопатический ангионевротический отек.

· Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ.

· Значительный двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной функционирующей почки.

· Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или c умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ< 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

· Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.

· Одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека.

· Экстракорпоральные методы лечения, приводящие к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями.

· Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

· Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

· Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Профиль безопасности периндоприла согласуется с профилем безопасности ингибиторов АПФ.

Наиболее частыми нежелательными явлениями, о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые наблюдались при применении периндоприла, являются: головокружение, головная боль, парестезия, вертиго, нарушения зрения, шум в ушах, выраженное снижение АД, кашель, одышка, боль в животе, запор, диарея, нарушение вкуса, диспепсия, тошнота, рвота, кожный зуд, кожная сыпь, спазм мышц и астения.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥ 1/100 до< 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до< 1/100

редко от ≥ 1/10000 до< 1/1000

очень редко< 1/10000

частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто*: эозинофилия;

очень редко: снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

нечасто*: гипогликемия (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»), гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата (см. раздел «Особые указания»), гипонатриемия.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго;

нечасто: сонливость*, обморок*;

очень редко: спутанность сознания.

Нарушения психики:

нечасто: нарушения сна, лабильность настроения.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто: нарушения зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

часто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто*: тахикардия, ощущение сердцебиения;

очень редко: нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда, возможно, вследствие выраженного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны сосудов:

часто: выраженное снижение АД и связанные с этим симптомы;

нечасто*: васкулит;

очень редко: инсульт, возможно, вследствие выраженного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания»);

частота неизвестна: синдром Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: кашель, одышка;

нечасто: бронхоспазм;

очень редко: эозинофильная пневмония, ринит.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

часто: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея;

нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта;

очень редко: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: гепатит (холестатический или цитолитический) (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто: кожный зуд, кожная сыпь;

нечасто: ангионевротический отек лица, губ, верхних и нижних конечностей, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани, крапивница (см. раздел «Особые указания»), фотосенсибилизация*, пузырчатка*, повышенное потоотделение;

редко: обострение псориаза*;

очень редко: мультиформная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто: спазм мышц;

нечасто*: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто: почечная недостаточность;

очень редко: острая почечная недостаточность (ОПН).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто: эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто: астения;

нечасто: боль в грудной клетке*, периферические отеки*, слабость*, лихорадка*, падения*.

Лабораторные и инструментальные данные:

нечасто*: повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови;

редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови.

*Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных результатов клинических исследований.

Случаи развития синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ) были сообщены при применении других ингибиторов АПФ. Синдром неадекватной секреции АДГ можно рассматривать как очень редкое, но возможное осложнение, связанное с терапией ингибиторами АПФ, включая периндоприл.

Нежелательные явления, отмеченные в клинических исследованиях

В клиническом исследовании проводилась регистрация только серьезных нежелательных явлений. Серьезные нежелательные явления были отмечены у пациентов в группе периндоприла и у пациентов в группе плацебо. В группе периндоприла у пациентов было отмечено выраженное снижение АД, ангионевротический отек, внезапная остановка сердца. Частота отмены периндоприла из-за кашля, выраженного снижения АД или других случаев непереносимости была выше в группе периндоприла по сравнению с группой плацебо.

Взаимодействие

Одновременное применение противопоказано

Одновременное применение ингибиторов АПФ с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). Одновременное применение ингибиторов АПФ с АРА II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией. Экстракорпоральные методы лечения.

Ингибиторы нейтральной эндопептидазы

Сообщалось о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АПФ с ингибиторами нейтральной эндопептидазы, такими как сакубитрил и рацекадотрил (ингибитор энкефалиназы).

При одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил (ингибитор неприлизина), возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи с чем одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АПФ следует назначать не ранее, чем через 36 часов после отмены препаратов, содержащих сакубитрил. Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы АПФ, а также в течение 36 часов после отмены ингибиторов АПФ.

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию

Некоторые лекарственные препараты или препараты других фармакологических классов могут повышать риск развития гиперкалиемии: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), гепарин, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм, ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол). Сочетание этих лекарственных препаратов повышает риск гиперкалиемии.

Двойная блокада РААС

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии или ухудшения функции почек (включая ОПН) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Одновременное применение ингибиторов АПФ с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, не рекомендуется у пациентов без сахарного диабета и/или без умеренного или тяжелого нарушения функции почек (и противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела)). Одновременное применение ингибиторов АПФ с АРА II не рекомендуется у пациентов без диабетической нефропатии (и противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией).

Одновременное применение не рекомендуется

(см. также раздел «Особые указания»)

Алискирен

У пациентов, не имеющих в анамнезе сахарного диабета и/или умеренного нарушения функции почек, возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Экстракорпоральные методы лечения

Экстракорпоральные методы лечения, приводящие к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями, такие как диализ или гемофильтрация с определенными высокопроточными мембранами (например, полиакрилонитриловые мембраны) и аферез ЛПНП с декстран сульфатом повышают риск тяжелых анафилактоидных реакций. Если такое лечение требуется, следует рассмотреть вопрос об использовании другого типа диализной мембраны или гипотензивного средства другого класса.

Эстрамустин

Одновременное применение может привести к повышению риска развития ангионевротического отека.

Рацекадотрил (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи)

При одновременном применении ингибиторов АПФ с рацекадотрилом повышается риск развития ангионевротического отека.

Циклоспорин

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может увеличить риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется проведение мониторинга содержания калия в сыворотке крови.

Гепарин

Гиперкалиемия может возникнуть при одновременном применении ингибиторов АПФ с гепарином. Рекомендуется проведение мониторинга содержания калия в сыворотке крови.

Ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол)

Известно, что триметоприм действует как калийсберегающий диуретик (такой как амилорид). Поэтому одновременное применение с периндоприлом не рекомендуется.

Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin – мишень рапамицина в клетках млекопитающих), например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус

У пациентов, одновременно применяющих ингибиторы mTOR, увеличивается риск развития ангионевротического отека.

Калийсберегающие диуретики (такие как триамтерен, амилорид, спиронолактон и его производное эплеренон), соли калия

Особенности применения спиронолактона при сердечной недостаточности – см. подраздел «Калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон)» данного раздела.

Развитие гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно при нарушении функции почек (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией).

Одновременное применение периндоприла с вышеупомянутыми лекарственными препаратами не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Если, тем не менее, одновременное применение показано, их следует применять, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови.

Препараты лития

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может отмечаться обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии следует регулярно контролировать содержания лития в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Одновременное применение, которое требует особой осторожности

Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь)

Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

Баклофен

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать уровень АД и, в случае необходимости, корректировать дозировку гипотензивных препаратов.

Калийнесберегающие диуретики

У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться выраженное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также назначением периндоприла в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

У пациентов с артериальной гипертензией применение диуретиков, особенно выводящих жидкость и/или соли, должно быть либо отменено до начала применения ингибитора АПФ (при этом калийнесберегающий диуретик может быть позднее вновь назначен), либо ингибитор АПФ должен быть назначен в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

У пациентов с ХСН при применении диуретиков ингибитор АПФ должен быть назначен в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функция почек (концентрация креатинина в сыворотке крови) должна контролироваться в первые недели применения ингибиторов АПФ.

Калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон)

Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12,5 мг до 50 мг в сутки и низких доз ингибиторов АПФ

У пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка< 40 %, ранее получавших терапию ингибиторами АПФ и «петлевыми» диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации препаратов.

Перед применением данной комбинации лекарственных препаратов необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и содержание калия в сыворотке крови: еженедельно в первый месяц лечения и ежем

Товарная группа: Сердечно-сосудистые заболевания
Масса, кг: 0.036